Цитофлавин инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Цитофлавин инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Цитофлавин

Состав

Состав на 1 таблетку:

активные вещества: янтарная кислота – 0,300 г, инозин (рибоксин) – 0,050 г, никотинамид – 0,025 г, рибофлавина фосфат натрия (рибофлавин) – 0,005 г;

вспомогательные вещества: повидон – 0,00810 г, кальция стеарат – 0,00390 г, гипромеллоза – 0,00360 г, полисорбат-80 – 0,00040 г;

кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер – 0,02902 г, пропиленгликоль – 0,00291 г, краситель азорубин (кармуазин)(Е 122) – 0,00007 г.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красного цвета. На поперечном срезе видны два слоя. Ядро таблеток от жёлтого до жёлто-оранжевого цвета.

Фармакодинамика

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата ЦИТОФЛАВИН компонентов.

Янтарная кислота (ЯК) — эндогенный внутриклеточный метаболит цикла Кребса, выполняющий в клетках организма универсальную энергосинтезирующую функцию. При участии кофермента флавинадениндинуклеотида (ФАД) янтарная кислота митохондриальным ферментом сукцинатдегидрогеназой быстро трансформируется в фумаровую кислоту и далее в другие метаболиты цикла трикарбоновых кислот. Стимулирует аэробный гликолиз и синтез АТФ в клетках.

Конечным продуктом метаболизма янтарной кислоты в цикле Кребса является двуокись углерода и вода. Янтарная кислота улучшает тканевое дыхание за счёт активации транспорта электронов в митохондриях.

Рибофлавин (витамин В2) является флавиновым коферментом (ФАД), активирующим сукцинадегидрогеназу и другие окислительно-восстановительные реакции цикла Кребса. Никотинамид (витамин РР), амид никотиновой кислоты.

Никотинамид в клетках, путем каскада биохимических реакций, трансформируется в форму никотинамидадениннуклеотида (НАД) и его фосфата (НАДФ), активируя никотинамид-зависимые ферменты цикла Кребса, необходимых для клеточного дыхания и стимуляции синтеза АТФ.

Инозин является производным пурина, предшественником АТФ. Обладает способностью активировать ряд ферментов цикла Кребса, стимулируя синтез ключевых ферментов-нуклеотидов: флавинадениндинуклеотида (ФАД) и никотинамидадениндинуклеотида (НАД).

Таким образом, все компоненты Цитофлавина являются естественными метаболитами организма и стимулируют тканевое дыхание. Метаболическая энергокоррекция, антигипоксическая и антиоксидантная активность препарата, определяющие фармакологические свойства и лечебную эффективность составляющих, обусловлена взаимодополняющим действием янтарной кислоты, инозина, никотинамида и рибофлавина.

Фармакокинетика

Цитофлавин обладает высокой биодоступностью.

Янтарная кислота при приёме внутрь проникает из желудочно-кишечного тракта в кровь и ткани, участвуя в реакциях энергетического обмена, и полностью распадается до конечных продуктов обмена (двуокись углерода и воду) через 30 минут.

Инозин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в крови – 5 часов, среднее время удержания в крови – 5,5 часа, равновесный объём распределения около 20 литров. Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.

Никотинамид быстро распределяется во всех тканях (равновесный объём распределения около 500 литров). Время достижения максимальной концентрации в крови – 2 часа, среднее время удержания в крови – 4,5 часа. Никотинамид проникает через плаценту и в грудное молоко; метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками.

Рибофлавин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, распределяется неравномерно (наибольшее количество в миокарде, печени, почках), трансформируется в флавинаденинмононуклеотид (ФМН) и флавинадениндинуклеотид (ФАД) в митохондриях. Проникает через плаценту и в грудное молоко; выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.

Показания

У взрослых в комплексной терапии:

– последствия инфаркта мозга;

– других цереброваскулярных болезней (церебральный атеросклероз, гипертензивная энцефалопатия);

– неврастении (повышенная раздражительность, утомляемость, утрата способности к длительному умственному и физическому напряжению).

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Не рекомендуется для применения у детей до 18 лет в связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности.

С осторожностью

Болезни органов пищеварения (эрозии, язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастриты и дуодениты (в стадии обострения), артериальная гипотензия, нефролитиаз, сопутствующая подагра, гиперурикемия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется принимать при беременности и в период лактации, в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности препарата в этот период.

Способ применения и дозы

Внутрь по 2 таблетки 2 раза в сутки с интервалом между приёмами 8–10 часов. Таблетки следует принимать не менее чем за 30 минут до еды, не разжёвывая, запивая водой (100 мл).

Рекомендован приём препарата в утреннее и дневное время суток (не позднее 18 часов).

Читайте также:  Заложенность носа у ребенка как снять и чем лечить в домашних условиях

Продолжительность курса лечения 25 дней. Назначение повторного курса возможно с интервалом не менее 1 месяца.

Предостережения, контроль терапии

При гипертонической болезни может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

У больных сахарным диабетом лечение проводить под контролем концентрации глюкозы в крови.

Возможно интенсивное окрашивание мочи в жёлтый цвет.

ЦИТОФЛАВИН не оказывает влияния на: способность управлять транспортными средствами, работу с движущимися механизмами, работу диспетчеров и операторов.

Побочные эффекты

Головная боль, боли или дискомфорт в эпигастральной области. Возможны аллергические реакции в виде кожной гиперемии и зуда. К нежелательным реакциям относятся: транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение сопутствующей подагры.

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки препаратом ЦИТОФЛАВИН установлено не было.

Взаимодействие

Янтарная кислота, инозин и никотинамид совместимы с другими лекарственными препаратами. Рибофлавин уменьшает активность некоторых антибиотиков (тетрациклинов, эритромицина, линкомицина), несовместим со стрептомицином. Этанол, трициклические антидепрессанты, блокаторы канальцевой секреции снижают абсорбцию рибофлавина, а тиреоидные гормоны ускоряют его метаболизм.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цитофлавин

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Фармакодинамика:

Противопоказания:

Побочные действия:

Способ приготовления или применения:

Цитофлавин® применяют только в/в капельно в разведении на 100–200 мл 5–10% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.

При остром нарушении мозгового кровообращения препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объеме 10 мл на введение с интервалом 8–12 ч в течение 10 дней. При тяжелой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.

При последствиях цереброваскулярных болезней (последствия инфаркта мозга, церебральный атеросклероз) препарат вводят в объеме 10 мл на введение 1 раз в сутки в течение 10 дней.

При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объеме 10 мл на введение 2 раза в сутки через 8–12 ч в течение 5 дней. При коматозном состоянии — в объеме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора декстрозы. При посленаркозной депрессии — однократно в тех же дозах. В терапии гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения вводят по 20 мл препарата в разведении на 200 мл 5% раствора декстрозы за 3 дня до операции, в день операции, 3 дня после операции.

Дети (в т.ч. недоношенные)

В периоде новорожденности с церебральной ишемией суточная доза препарата Цитофлавин® составляет 2 мл/кг/сут. Рассчитанную суточную дозу препарата вводят в/в капельно (медленно) после разведения в 5 или 10% растворе декстрозы (в соотношении не менее 1:5). Время первого введения — первые 12 ч после рождения; оптимальным временем для начала терапии являются первые 2 ч жизни. Рекомендуется вводить приготовленный раствор с помощью инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл/ч, обеспечивая равномерное поступление препарата в кровоток в течение суток, в зависимости от расчетного суточного объема растворов для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-основного состояния. Курс лечения в среднем составляет 5 сут.

Нейропротекторная терапия: знакомьтесь — препарат Цитофлавин

Опубликовано в журнале:
Амбулаторный прием / Т. 2. № 3 (6), 201 6

А. Л. Вёрткин, Г. Ю. Кнорринг
Московский государственный медико-стоматологический университет имени А. И. Евдокимова

В последние годы заметно растет интерес к исследованиям головного мозга и разработке новых способов коррекции различных нарушений мозговой деятельности. Нейропротекторная терапия относится к наиболее бурно развивающимся направлениям лечения заболеваний и нарушений функций головного мозга.

Появление нейропротекторной терапии во второй половине XX в. обусловлено существенным ростом числа работ, посвященных исследованию нервной системы. Тем не менее головной мозг остается самым малоизученным органом человеческого организма — не столько с точки зрения анатомии, сколько с позиций функциональной организации самой сложной из систем, благодаря которой, собственно, написаны и прочитаны эти строки.

Головной мозг вызывает особый интерес исследователей уже на протяжении многих веков и, конечно, последних десятилетий. Нельзя не отметить, что именно работы российских ученых (Сеченова И. М., Павлова И. П., Лурии А. Р.) сыграли большую роль в формировании представлений о высшей нервной деятельности, когнитивных функциях и памяти (рис. 1).

Читайте также:  Как лечить аллергию в домашних условиях; Медицинский портал


Рис. 1
. Родоначальники учения о когнитивных функциях и их нарушениях

Новые методики, разработанные уже в XXI в., позволили не только точнее распознать анатомические особенности, но и изучить электрическую активность головного мозга, увидеть возбуждение его отдельных структур при разных видах мозговой деятельности (рис. 2).


Рис.
2. Позитронно-эмиссионная томограмма при различных видах мозговой деятельности (A. C. Revkin. Fostering Insights by Engaging the Whole Brain)

Как известно, для деятельности головного мозга необходимо больше энергии, чем для работы любого другого органа: мозг является «лидером» по энергопотреблению в организме. Несмотря на относительно небольшую массу (отношение массы головного мозга к общей массе тела составляет всего 2%), на мозг «работает» 15% сердца, причем он потребляет более 20% кислорода и 80% глюкозы. Интенсивность потребления кислорода нейронами в десятки раз превышает потребности других клеток и тканей, составляя 350–50 мкл О2/г в минуту, в то время как для сердца необходимо 70–90 мкл/г в минуту, для скелетных мышц соответствующий показатель составляет 1,6–2,4 мкл/г, для фагоцитирующих лейкоцитов — 9–24 мкл/г [2].

Мозг в состоянии бодрствования вырабатывает от 10 до 23 ватт электроэнергии (этого хватит, чтобы зажечь лампочку!). Общая длина кровеносных сосудов в мозге превышает 100000 км, а скорость проведения импульсов в нервной системе человека достигает 288 км/ч, и лишь к старости снижается до 220 км/час.

При такой мощной метаболической активности и ювелирности протекающих процессов нервная ткань оказывается достаточно чувствительна к нарушениям кровообращения, гипоксии и иным электролитным, метаболическим и свободнорадикальным сдвигам. Средства антиишемического и антирадикального действия, изначально предложенные для терапии инсультов и получившие название «нейропротекторы», при последующем изучении оказались полезны и при менее значимых нарушениях функций мозга, черепно-мозговых травмах, астенических состояниях, а также в детской практике [2]. Многообразие патофизиологических изменений при заболеваниях мозга стимулировало исследования более чем 1000 субстанций, предположительно, способных повлиять на выживаемость нейронов в условиях недостатка глюкозы и кислорода [12]. Большую часть этих препаратов обычно отбраковывают еще на экспериментальном этапе разработки.

Проведено более 160 клинических исследований нейропротекторов, однако на долю крупных исследований с участием более 200 пациентов приходится только около четверти [11]. На сегодняшний день не удалось продемонстрировать убедительное преимущество подавляющего большинства препаратов при лечении ишемического инсульта, что связано с неудовлетворительным дизайном доклинических исследований, малыми выборками пациентов, невозможностью использовать адекватные дозы препаратов в исследованиях у людей и другими аспектами [10–11].

Нейропротекция — общемировой тренд, объединяющий и неврологию, и терапию, и психиатрию: по мнению многих ученых, именно за нейропротекторами — будущее человечества, все более погружающегося в глубины собственного разума (рис. 3).


Рис. 3
. Нейропротекция — общемировой тренд

Один из хорошо изученных комплексных препаратов с доказанной эффективностью — Цитофлавин производства российской научно-технологической компании «Полисан». Состав Цитофлавина представлен комбинацией хорошо изученных веществ, апробированных на практике (табл. 1).

Таблица 1. Состав препарата Цитофлавин

Основные компоненты, мг Ампулы Таблетки
Янтарная кислота 1000 300
Никотинамид 100 25
Рибофлавин мононуклеотид 20 5
Рибоксин 200 50
Вспомогательные вещества, мг
N-метилглюкамин 1650

Цитофлавин обладает комплексным действием: способствует компенсации дефицита энергетических субстратов и коррекции нарушений метаболизма, проявляет антирадикальный и антигипоксантный эффекты. Все компоненты препарата являются естественными метаболитами человеческого организма, тропными к нервной ткани.

Янтарная кислота — энергокорректор + антигипоксант — эндогенный универсальный внутриклеточный метаболит, выполняющий в цикле Кребса каталитическую функцию. Янтарная кислота повышает скорость реакций цикла; стимулирует образование АТФ, необходимой для жизнедеятельности. Антигипоксическое действие реализовано вследствие увеличения концентрации ГАМК в мозговой ткани.

Рибофлавин — энергокорректор — флавиновый кофермент (ФАД), активирующий окислительно-восстановительные реакции цикла Кребса.

Никотинамид — антигипоксант + антиоксидант — влияет на окислительно-восстановительные процессы (кофермент НАД). Замедляет развитие энцефалопатии и снижает выраженность ее проявлений.

Читайте также:  Лекарство Колме® - инструкция по применению, отзывы

Инозин — энергокорректор — производное пурина, предшественник АТФ (метаболит). Обладает способностью активировать некоторые ферменты цикла Кребса, стимулируя синтез ключевых веществ. Защищает клетки от действия повреждающих факторов.

Фармакологическое действие

Фармакологические эффекты Цитофлавина обусловлены комплексным действием его компонентов. Препарат стимулирует дыхание и энергообразование в клетках, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Он активирует синтез белка, способствует утилизации глюкозы и жирных кислот, а также ресинтезу ГАМК в нейронах.

Цитофлавин улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в ЦНС, восстанавливает сознание и интеллектуально-мнестические функции мозга, способствует коррекции рефлекторных нарушений и расстройств чувствительности. Благодаря сбалансированному составу препарат оказывает метаботропное, энергокорригирующее действие, активирует сукцинатгидразное окисление, увеличивает содержание ГАМК в головном мозге через шунт Робертса, восстанавливает как НАД-, так и ФАД-зависимые звенья цикла Кребса, ингибирует реакции окислительного стресса. Все это в конечном итоге приводит к оптимизации цикла трикарбоновых кислот, способствуя быстрому ресинтезу АТФ и предотвращая прогрессирование постишемического энергодефицита; таким образом, Цитофлавин оказывает противоишемическое действие, улучшает кровоток, ограничивает зону некроза и апоптоза, обладая выраженными нейропротекторными свойствами (рис. 4).


Рис. 4
. Основные фармакологические эффекты и механизмы действия Цитофлавина

Применение Цитофлавина подтвердило его высокую эффективность у пациентов с разными формами цереброваскулярной недостаточности (от острых и острейших проявлений до отдаленных последствий ишемических повреждений головного мозга) [3, 5, 7–9]. Клинический результат при такой широте патологических состояний подчеркивает универсальный характер действия Цитофлавина при разных заболеваниях мозга, что объясняется разносторонним метаболическим действием основных компонентов препарата.

Например, в многоцентровом рандомизированном исследовании (2005; 8 клинических баз) показана эффективность Цитофлавина у больных с острым ишемическим инсультом (n = 300), причем наблюдение за пациентами вели в течение 120 дней [1]. Доказано, что применение Цитофлавина в раннем восстановительном периоде обеспечивает высокую клиническую эффективность (89,4%), положительную динамику неврологического статуса хотя бы по одному симптому (94%), статистически значимое увеличение показателей двигательной активности и речевой функции. Препарат положительно влияет на когнитивно-мнестические функции, улучшая концентрацию внимания и запоминание, увеличивает скорость сенсомоторных реакций, достоверно повышая объем краткосрочной и долговременной памяти, улучшает социальную адаптацию и качество жизни пациентов, положительно влияет на биоэлектрическую активность головного мозга у этой очень сложной в курации категории больных.

Продемонстрирована эффективность Цитофлавина в составе комплексной стандартной консервативной терапии геморрагического инсульта (n = 120) [4]. Результаты лечения заключались в снижении госпитальной летальности; более быстрой активации сознания, опережающей группу сравнения; уменьшении выраженности неврологических симптомов и улучшении функционального исхода к моменту выписки больных из стационара. Кроме того, результаты данного исследования доказали присутствие у больных с внутримозговыми кровоизлияниями окислительного стресса, выраженность которого в острейшем периоде превосходит таковую при инфаркте мозга. В ходе исследования продемонстрировано положительное влияние раннего (с первых 3 суток заболевания) включения Цитофлавина в комплексную терапию не только на клиническую картину заболевания, но и на различные показатели свободнорадикальных процессов кислородного и перекисно-липидного звена [4].

По результатам многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, проведенного на базе 12 ведущих неврологических школ России, доказана высокая клиническая эффективность приема Цитофлавина внутрь у больных с хронической ишемией головного мозга I, II и III стадии [6]. В исследование включено 600 пациентов (средний возраст 51,3 ± 9,4 года), динамично обследованных в течение 60 дней. Цитофлавин (n = 320) или плацебо (n = 280) назначали по 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 25 дней на фоне базисной терапии, включающей антиагреганты (100 мг ацетилсалициловой кислоты ежедневно) и антигипертензивные средства.

Установлено, что у пациентов, получавших Цитофлавин, статистически значимо уменьшилась частота жалоб на головную боль, головокружение, снижение памяти, эмоциональную лабильность и снижение работоспособности. Как показало исследование качества сна по шкале Sleep Quality Scale, к концу терапии в группе Цитофлавина на 26,8% увеличилось число пациентов с нормализацией сна, что сохранилось и на 60-е сутки, тогда как после курса плацебо улучшения удалось достичь у 9,9% пациентов (p

Ссылка на основную публикацию
Цитофлавин инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Препарат "Цитофлавин": отзывы, аналоги, инструкция по применению Метаболические препараты являются очень важным элементом комплексной терапии ишемических болезней, лечения инсультов и...
Цистит — причины, симптомы, диагностика и лечение
Цистит Цистит МКБ-10 N 30 30. МКБ-9 595 595 DiseasesDB 29445 MeSH D003556 Цисти́т (от греч. κύστις — пузырь) —...
Цистит — психосоматика у женщин, причины
Психосоматический цистит «Я каждые пять минут бегаю в туалет, в течение дня болит низ живота, а к вечеру стала подниматься...
Цитофлавин инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС
Цитофлавин Состав Состав на 1 таблетку: активные вещества: янтарная кислота – 0,300 г, инозин (рибоксин) – 0,050 г, никотинамид –...
Adblock detector