Фармакология учебник (Харьков) - Стр 4

Фармакология учебник (Харьков) — Стр 4

Атропин

Торговое название
Атропин (Московский эндокринный завод, Государственный научный центр лекарственных средств).

Химическое название: (3-endo)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl tropate
Молекулярная формула: C17H23NO3
Молярная масса: 289.38
Номер CAS: 51-55-8
Растворимость: Растворим в этаноле (16 мг/мл), ДМСО (10 мг/мл), ДМФА (2 мг/мл). Слабо растворим в воде. Гидрохлорид атропина очень хорошо растворим в воде.

Форма выпуска, состав
Атропин (МЭЗ) – глазные капли, 10,0 мг атропина сульфата во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Вспомогательные вещества
натрия хлорид, натрия дисульфит, вода для инъекций.

Фармакологическое действие атропина
Алкалоид растительного происхождения, являясь конкурирующим антагонистом ацетилхолина, блокирует все типы м-холинорецепторов. Это приводит к расслаблению цилиарной мышцы (параличу аккомодации) и сфинктера радужки (мидриазу). Действие препарата наступает через 30-40 минут, а продолжительность его может составлять 7-10 дней. Инстилляции холиномиметиков не вызывают ослабления действия атропина.

Фармакокинетика
При местном применении атропин всасывается через конъюнктиву. Около 50% связывается с белками плазмы. Период полураспада составляет 2 часа. Способен проникать в молоко матери, через плаценту и гематоэнцефалический барьер, вызывая временные расстройства психики. Подвергается метаболизму в печени, около 30% экскретируется в неизмененном виде. Выводится с мочой. Есть данные, что у пациентов пожилого возраста элиминация может замедляться.

Режим дозирования
Для достижения циклоплегии применяется по 1-2 капли до 3-х раз в сутки в течение 7-14 дней. С целью фундусскопии применяется в этом же количестве однократно за 1 час до осмотра. В детском возрасте используется раствор меньшей концентрации.

При заболеваниях и травмах глаза закапывают по 1-2 капли до 4 раз в день.

Атропин — показания к применению
В диагностических целях атропин используется для расширения зрачка (осмотр глазного дна) и достижения паралича аккомодации (определение рефракции). С лечебной целью назначается при воспалительных заболеваниях радужки и сосудистой оболочки, травмах, для стабилизации прогрессирования близорукости.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, подтвержденная закрытоугольная глаукома или подозрение на нее, анатомический узкий УПК, синехии между радужкой и хрусталиком.

Меры предосторожности и предупреждения
Возможно развитие затяжного труднообратимого мидриаза. Перед началом инстилляций необходимо оценить УПК, чтобы избежать развития острого приступа глаукомы.

Рекомендуется ношение солнцезащитных очков в период использования атропина.

Препарат с осторожностью применяется при почечной и печеночной недостаточности, аритмиях, хронической системной недостаточности, ишемической болезни сердца, рефлюкс-эзофагитах, выраженной задержке мочи при аденоме предстательной железы, атонии кишечника, обструктивных заболеваниях кишечника, паралитическом илеусе, токсическом мегаколоне, язвенном колите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, гипертиреозе, миастении.

Следует воздерживаться от применения препарата при гипертермии из-за возможного повышения температуры тела вследствие угнетения активности потовых желез, детям с повреждением мозга, ДЦП, синдромом Дауна и альбинизмом.

Необходимо с осторожностью назначать атропин пациентам в детском возрасте в связи с риском развития системных побочных эффектов.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Исследований влияния атропина на репродуктивную функцию и вынашивание у животных и человека не проводилось. Использование его во время беременности оправдано в случае, если польза для матери больше потенциального риска развития побочных эффектов у плода. Следовые количества препарата определялись в молоке женщин, в связи с чем при лактации его необходимо применять с осторожностью.

Исследований по оценке канцерогенеза, мутагенеза, влияния на фертильность не проводилось.

Необходимо воздерживаться от управления транспортным средством до полного исчезновения мидриаза, затуманивания зрения, повышенной светочувствительности, которые могут развиться после инстилляции атропина.

Читайте также:  Слишком большое самомнение

Побочные эффекты
В настоящее время не существует точных данных о передозировке атропина при местном применении. Длительное использование может вызывать местные реакции в виде фолликулярного конъюнктивита, застойных явлений, отека, экзематозного дерматита.

Системные антихолинергические эффекты включают в себя сухость слизистых ротовой полости и кожи, гиперемию, гипертермию, атонию мочевого пузыря и задержку мочи, атонию кишечника, тахикардию, галлюцинозы, нарушение нервно-мышечной координации. В тяжелых случаях может развиваться артериальная гипотензия с прогрессирующим угнетением дыхания. Отмечались кома и летальные случаи у пациентов младшего детского возраста.

Передозировка
В зависимости от симптоматики лечение может включать поддержание дыхательной функции организма, мероприятия по снижению температуры тела, выведению из комы и эпилептических припадков. При возбуждении назначается диазепам или барбитураты короткого действия. В случае проглатывания атропина с целью предотвращения абсорбции применяется активированный уголь, а для удаления из ЖКТ – препараты, вызывающие рвоту и послабление стула. Физостигмин используется как антидот для купирования системных проявлений передозировки атропина.

Дата обновления страницы: 24.06.2019

Ацеклидин

Ацеклидин – холиномиметическое лекарственное средство, стимулирующее преимущественно холинорецепторы.

Форма выпуска и состав

Ацеклидин выпускается в четырех лекарственных формах:

  • Белый кристаллический порошок для приготовления глазных капель. Легко растворяется в воде;
  • 0,2% раствор в ампулах по 1 мл и 2 мл для парентерального введения;
  • 1% глазные капли;
  • 3% и 5% мазь по 20 г.

По химическому строению вещество ацеклидин относится к группе производных 3-оксихинуклидина.

Показания к применению

Препарат назначают пациентам при отсутствии тонуса внутренних органов, например:

  • Атония мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
  • Атония мочевого пузыря, непосредственно связанная с расстройствами нейрогенного характера;
  • Субинволюция (сниженное сокращение) и пониженный тонус матки после родов.

Женщинам Ацеклидин назначают для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике препарат применяют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка.

В инструкции к Ацеклидину сказано, что он также может использоваться в качестве диагностического средства при рентгенографии двенадцатиперстной кишки, желудка и пищевода.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Ацеклидина являются:

  • Бронхиальная астма;
  • Эпилепсия;
  • Стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (стадия II и III);
  • Гиперкинезы;
  • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • Воспалительные процессы в полости живота до хирургического вмешательства;
  • Период беременности;
  • Гиперчувствительность к ацеклидину.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят подкожно. Дозировка Ацеклидина, по инструкции, подбирается индивидуально и зависит от показаний.

При атонии внутренних органов подкожно вводят 1-2 мл 0,2% раствора в ампулах. При необходимости повторные инъекции делают еще 2-3 раза с интервалом в 20-30 минут. При субинволюции матки лечение продолжают в течение 2-3 дней.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4 мг (2 мл 0,2% раствора), суточная – 12 мг (6 мл 0,2% раствора).

При рентгенологическом исследовании для выявления ахалазии пищевода, которая обусловлена парасимпатической денервацией, подкожно вводят 0,75-1 мл раствора Ацеклидина 0,2%-й концентрации за 15 минут до приема пациентом бариевой взвеси. Чтобы уточнить характер поражения двенадцатиперстной кишки и желудка, после обычной рентгенографии подкожно вводят 0,5-1 мл раствора, а через 12-15 минут после дополнительного приема бариевой взвеси проводят повторное исследование.

В офтальмологии препарат назначают в виде капель глазных. Для этого готовят 2%, 3% и 5% водные растворы Ацеклидина. Закапывания начинают с 2%-го раствора. При такой концентрации наблюдается небольшой гипотензивный и миотический эффект. Добиться более сильного действия можно при применении Ацеклидина 3% или 5% концентрации. Частота закапывания зависит от получаемого при лечении эффекта и составляет от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания действие препарата продолжается до 6 часов, а иногда и более.

Читайте также:  Как сделать ЭКО бесплатно Условия и возрастные ограничения

Побочные действия

При местном применении Ацеклидина возможно небольшое раздражение конъюнктивы, покраснение сосудов, чувство тяжести и ломоты в глазах.

При подкожном введении в дозах, превышающих рекомендованные, могут возникнуть симптомы, обусловленные М-холиномиметическим действием: повышенное потоотделение, слюнотечение, диарея и др.

Особые указания

Допускается применение Ацеклидина в комбинации с другими миотическими средствами. 5% раствором препарата можно снять мидриаз (расширение зрачка), вызванный гоматропином, однако при мидриазе от скополамина и атропина он недостаточно эффективен.

Категорически недопустимо использование Ацеклидина в виде глазных капель для подкожного введения.

Аналоги

Синонимами Ацеклидина являются препараты с тем же активным веществом – Глаудин, Глаукостат и Глаунорм. К лекарствам с аналогичным механизмом действия относятся:

  • Дамелиум;
  • Диметпрамид;
  • Домет;
  • Ганатон;
  • Домперидон;
  • Домстал;
  • Итомед;
  • Меломида Гидрохлорид;
  • Метоклопрамид;
  • Мотилак;
  • Мотилиум;
  • Мотинорм;
  • Мотониум;
  • Пассажикс;
  • Церукал;
  • Перинорм;
  • Церуглан;
  • Мотижект;
  • Итопра.

Сроки и условия хранения

Ацеклидин, по инструкции, относится к списку A и должен храниться в прохладном недоступном для детей месте. Порошок годен 5 лет, ампулы с раствором для инъекций – 2 года, мазь – 1 год.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Прозерин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Прозерин

Международное непатентованное название: неостигмина метилсульфат

Химическое название:
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N — триметилбензоламиния метилсульфат.

Лекарственная форма:

Описание:
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Состав:

Фармакотерапеатическая группа:
холинэстеразы ингибитор

Код ATX [N07AA01]

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1-2 %. Связь с белками плазмы — 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов).

Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Читайте также:  Одышка сильная слабость и головокружение – причины и лечение

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым — 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная — 50 мг. Детям: до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска их аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО «Дальхимфарм »
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Ссылка на основную публикацию
Уход за руками что делать, если кожа сохнет и трескается Секреты красоты Здоровье Аргументы и Фак
Трещины и сухость кожи на руках Многие люди страдают от проблемной кожи. Дерма может трескаться и стягиваться не только в...
Урчание в животе после еды у взрослых причины, лечение и профилактика
Урчание в животе сразу после приема пищи — неприятно бурчит Если в животе урчит, значит, происходит движение газов и жидкости....
Урчание в животе причины, как избавиться
Почему возникает урчание в животе и как от него избавиться Когда звуки – повод посетить врача Шум в животе может...
Учащенное мочеиспускание причины, симптомы и лечение — Профессорская клиника
Почему у мужчин наступает частое мочеиспускание Частое мочеиспускание у мужчин без боли появляется по разному поводу. Этот позыв может быть...
Adblock detector