Элпида инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Elpida Кап

Элпида инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Elpida Кап

Ранекса ® (Ranexa ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ранекса ®

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые, овальной формы, с тиснением «500» или «GSI 500» на одной стороне.

1 таб.
ранолазин500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 70.67 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 66.67 мг, гипромеллоза — 13.33 мг, магния стеарат — 13.33 мг, натрия гидроксид — 2.667 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II оранжевый 85F93265 (макрогол 3350 — 4.04 мг, спирт поливиниловый частично гидролизованный — 8 мг, тальк — 2.96 мг, титана диоксид — 4.86 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.118 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.022 мг, воск карнаубский (следовые количества)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, овальной формы, с тиснением «1000» или «GSI 1000» на одной стороне.

1 таб.
ранолазин1000 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 141.34 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 133.34 мг, гипромеллоза — 26.66 мг, магния стеарат — 26.66 мг, натрия гидроксид — 5.334 мг.

Состав оболочки: опадрай II желтый 33G92144 (триацетин — 2.4 мг, гипромеллоза 6cP — 16 мг, лактозы моногидрат — 8.4 мг, макрогол 3350 — 3.2 мг, титана диоксид — 9.19 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.81 мг, воск карнаубский (следовые количества)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат. Ранолазин является ингибитором позднего тока ионов натрия в клетки миокарда. Снижение внутриклеточного накопления натрия ведет к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция. Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. Клиническим свидетельством торможения позднего натриевого тока под действием ранолазина служит значительное укорочение интервала QT c (QT c — корригированное значение QT с учетом ЧСС) и положительное влияние на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ΔKPQ). Эти эффекты препарата не зависят от изменений ЧСС, АД или от степени расширения сосудов.

При применении ранолазина достоверно снижаются частота развития приступов стенокардии в неделю и потребление нитроглицерина короткого действия в сравнении с плацебо, независимо от пола пациентов. Во время лечения развитие толерантности к ранолазину не происходит. После резкого прекращения приема препарата частота развития приступов стенокардии не увеличивается.

Ранолазин имеет значимое преимущество по сравнению с плацебо в увеличении времени до возникновения приступа стенокардии и до появления депрессии сегмента ST на 1 мм при приеме в дозе 500-1000 мг 2 раза/сут. Препарат значительно улучшает переносимость физических нагрузок. Для ранолазина зафиксирована зависимость «доза-эффект»: при приеме в более высокой дозе антиангинальный эффект был выше, чем при приеме в более низкой дозе.

При добавлении ранолазина (по 1500 мг или 2000 мг в сут, разделенные на 2 приема, в сравнении с плацебо на протяжении 12 недель) к лечению атенололом 50 мг/сут, либо амлодипином 5 мг/сут, либо дилтиаземом 180 мг/сут, доказана эффективность препарата Ранекса ® , превосходящая плацебо в отношении длительности выполняемых физических нагрузок для обеих исследуемых доз препарата (на 24 сек больше по сравнению с плацебо). Однако различий в длительности переносимых физических нагрузок между двумя дозами препарата Ранекса ® не отмечено.

Эффекты, выявляемые при ЭКГ: у пациентов, получавших лечение препаратом Ранекса ® , отмечались, зависящее от дозы и концентрации препарата в плазме крови, удлинение интервала QT c (около 6 мс при приеме 1000 мг 2 раза/сут), снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т. Показатели ЭКГ у пациентов, принимающих ранолазин, являются результатом как ингибирования препаратом скорости быстро выпрямляющего калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, так и ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия. Популяционный анализ показал, что применение ранолазина как у пациентов со стабильной стенокардией, так и у здоровых добровольцев приводит к удлинению QT c относительно исходного уровня в среднем на 2.4 мс при концентрации ранолазина в плазме 1000 нг/мл. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QT c была выше.

Читайте также:  Боли при мочеиспускании при беременности причины

У пациентов, получавших ранолазин, отмечена достоверно меньшая частота возникновения аритмий по сравнению с плацебо, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» ≥8 сокращений на 1 эпизод.

Воздействие на гемодинамику у пациентов, получавших лечение ранолазином в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, отмечено незначительное урежение ЧСС ( Всасывание

После приема ранолазина внутрь С mах ранолазина в плазме крови, как правило, достигается через 2-6 ч. Средняя абсолютная биодоступность ранолазина после приема препарата внутрь составляет 35-50%, с высокой степенью индивидуальной вариабельности. При повышении дозы от 500 до 1000 мг 2 раза/сут наблюдается 2.5-3 кратное увеличение AUC в равновесном состоянии. При приеме ранолазина 2 раза/сут C ss обычно достигается в течение 3 дней. У здоровых добровольцев C ss max составляет приблизительно 1770 нг/мл, AUC 0-12 в равновесном состоянии в среднем составляет 13 700 нг×ч/мл после приема препарата по 500 мг 2 раза/сут. Прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания ранолазина.

Приблизительно 62% ранолазина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альфа-1 кислыми гликопротеинами, и незначительно с альбумином. Средний V ss составляет около 180 л.

Ранолазин подвергается быстрому и практически полному метаболизму в печени. Наиболее важными путями метаболизма ранолазина являются О-деметилирование и N-деалкилирование. Ранолазин метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4, а также изоферментом CYP2D6. При приеме по 500 мг 2 раза/сут у людей с недостаточной активностью изофермента CYP2D6, показатель AUC превышает аналогичную величину для людей с нормальной скоростью метаболизма на 62%.

Аналогичная разница для дозы 1000 мг 2 раза/сут составила 25%.

В неизмененном виде с мочой и калом выделяется менее 5% от принятой дозы ранолазина. Клиренс ранолазина зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. T 1/2 ранолазина в равновесном состоянии после приема внутрь составляет около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической сердечной недостаточности (III-IV функциональные классы по классификации NYHA ) происходит повышение концентрации ранолазина в плазме крови приблизительно в 1.3 раза.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести, по сравнению с добровольцами с нормальной почечной функцией, показатель AUC ранолазина был в среднем в 1.7-2 раза выше. Была отмечена значительная индивидуальная вариабельность величины AUC у добровольцев с почечной недостаточностью. AUC фармакологически активных метаболитов увеличивалась в 5 раз у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. Длительность нахождения ранолазина в плазме крови увеличивается в 1.2 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК c . Опыт применения ранолазина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) отсутствует.

Циклофосфамид

Химическое название

Химические свойства

Циклофосфамид относится к группе цитостатических противоопухолевых лекарственных средств, обладающих алкилирующего типа действием. Вещество – производное оксафосфорина, диамидофосфата и бис-бета-хлорэтил амина.

Свою противоопухолевую активность вещество начинает проявлять в клетках злокачественного новообразования, где, под действием ферментов-фосфатаз оно подвергается биологической трансформации.

Молекулярная масса соединения = 261.09 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток, раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Само по себе синтезированное вещество – белый кристаллический порошок, растворяется в воде, мало растворяется в спирте, этиленгликоле, диоксане, бензоле, четыреххлористом углероде, практически не растворимо в ацетоне и эфире.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После проникновения в организм, вещество подвергается реакциям биотрансформации в тканях печени, в результате чего образуются активные метаболиты. Метаболиты оказывают алкилирующее действие на опухоль. Они атакуют нуклеофильные центры в белковых молекулах, нарушают процессы синтеза ДНК, блокирую поперечные сшивки этой молекулы и митоз клеток опухоли. Угнетение иммунитета проявляется в ингибировании процессов пролиферации В-лимфоцитов, которые принимают активное участие в иммунном ответе.

Читайте также:  Болезненные месячные причины, особенности, приемы и препараты для облегчения болей

Есть сведения о том, что при длительном использовании (несколько лет) действующее вещество может спровоцировать развитие вторичных злокачественных новообразований, таких как: рак мочевого пузыря, почечной лоханки, лимфопролиферативные заболевания, миелопролиферативные опухоли.

Также имеются сообщения в том, что вещество Циклофосфамид угнетает функции половых желез, в зависимости от дозировки, прочими лекарствами, продолжительности лечения, иногда бесплодие носит необратимый характер. При назначении препарата в препубертатном возрасте у девочек в последствии половое развитие проходило нормально, вторичные половые признаки также развивались нормально. Редко возникал фиброз яичников, вплоть до полного исчезновения половых клеток. Однако у мальчиков, наблюдались атрофия яичек, олигоспермия, повышение уровня гормона гонадотропина и азооспермия. Использование лекарства до зачатия ребенка может привести к порокам развития плода, отсутствию пальцев на руках или ногах, грыжам, порокам сердца, уменьшению массы тела новорожденных детей. Циклофосфамид – канцерогенное средство. Также вещество обладает тератогенными свойствами.

После приема внутрь препарат хорошо усваивается организмом. Его биологическая доступность достигает 75%. Степень ввязывания с белками плазмы маленькая (до 15%), но у некоторых активных метаболитов данный параметр может достигать значения 60%. Метаболизируется вещество в печени. Средство преодолевает плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет от 3 до 12 часов.

После введения внутривенно максимальная концентрация активных метаболитов в плазме крови наблюдается через 2-3 часа. Выводится из организма лекарство с мочой (неизменный вид, акролеин, кислота хлоруксусная).

Показания к применению

  • для проведения химиотерапии при раке яичников, молочных желез, легких;
  • при лимфоме, лимфосаркоме, лимфогранулематозе;
  • пациентам с миеломой, остеогенной саркомой;
  • при рассеянной склерозе, нефротическом синдроме, гломерулонефрите, грибовидном микозе;
  • в качестве профилактического средства чтобы избежать отторжения трансплантата;
  • при хроническом лимфолейкозе или остром лимфобластном лейкозе;
  • для проведения химиотерапии при семиноме яичка,опухоли Вильямса, саркоме Юинга;
  • для лечения различных аутоиммунных заболеваний (системной красной волчанки, системных васкулитов, ревматоидного артрита).

Противопоказания

  • лицам с аллергией на Циклофосфамид;
  • при серьезных заболеваниях почек;
  • больным гипоплазией костного мозга;
  • при лейкопении или тромбоцитопении;
  • беременным женщинам;
  • при выраженнойанемии или кахексии;
  • на терминальных стадиях онкологических заболеваний;
  • во время лактации.

С осторожностью препарат используют:

  • при ветряной оспе, опоясывающем герпесе и прочих системных заболеваниях;
  • у больных подагрой, мочекаменной болезнью или другим недугом, характеризующимся нарушениями в работе почек;
  • при цистите, гиперурикемии, адреналэктомии;
  • у пожилых лиц и детей;
  • у пациентов с печеночной или сердечной недостаточностью;
  • при заболеваниях костного мозга;
  • если ранее проводилась лучевая или цитотоксическая терапия.

Побочные действия

Во время лечения данным средством могут возникнуть следующие побочные реакции:

  • стоматит, рвота, понос, боли в эпигастральной области, кровотечения вЖКТ, гепатит, колит, желтуха;
  • тошнота, головокружение, головная боль, интерстициальный пневмонекроз;
  • пневмонит, алопеция (обратима после прохождения курса), одышка, кровоизлияния, высыпания на коже, гиперпигментация на ладонях и пальцах рук;
  • усиленное сердцебиение, перикардит, сердечная недостаточность, геморрагический перикардит;
  • спутанность сознания, нечеткость зрения, астения, анемия;
  • уретрит, гематурия, фиброз мочевого пузыря, цистит, частое и болезненное мочеиспускание;
  • лейкопения, тромбоцитопения, покраснение и прилив крови к лицу, агранулоцитоз;
  • воспаление почек, некроз почечных канальцев, отсутствие регулярных менструаций, азооспермия;
  • крапивница, анафилактические и анафилактоидные реакции, отечность и боли в месте введения препарата;
  • лихорадка, озноб, вторичные инфекции, микседема, гипергликемия, повышение активности ферментов печени.

Циклофосфамид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и его течения используют различные дозировки и схему лечения. Также на суточную дозировку оказывается влияние состояние системы кроветворения пациента и вид опухоли.

В зависимости от лекарственной формы препарат назначают внутрь, внутривенно, внутримышечно, введение в плевральную или внутрибрюшную полость.

Стандартная курсовая дозировка составляет от 7 до 14 грамм. Далее, в зависимости от состояния больного производят коррекцию дозировки. При поддерживающем лечении используют от 0,2 до 0,4 грамм в сутки, распределенных на 2 приема в течение 7 дней.

Для развития иммунодепрессивного эффекта назначают по 1-1,5 мг на кг веса в день. Максимальная суточная дозировка при хорошей переносимости вещества пациентом составляет 3-4 мг на кг веса.

Передозировка

Симптомы передозировки: рвота, тошнота, лихорадка, геморрагический цистит, кардиомиопатия.

В случае передозировки больного необходимо госпитализировать, осуществлять контроль жизненно важных показателей, использовать поддерживающую и симптоматическую терапию. Показаны: переливание крови, противорвотные препараты, стимуляторы кроветворения, антибиотики, внутримышечное введение пиридоксина (0,05 грамм).

Читайте также:  Ответы Почему у людей газа бывают двухцветные

Взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени увеличивают концентрацию активных метаболитов в крови и усиливают воздействие лекарства на организм.

Не рекомендуется сочетать данное вещество с другими препаратами, угнетающими работу иммунной системы, при этом значительно увеличивается вероятность развития вторичных опухолей и инфекций.

Ацетилсалициловая кислота и алкоголь увеличивают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Сочетанный прием лекарства с непрямыми антикоагулянтами может привести к изменению их антикоагулянтной активности. Циклофосфамид усиливает действие гипогликемических препаратов.

При сочетании средства с аллопуринолом увеличивается миелотоксичность лекарственного средства.

Цитарабин, доксорубицин и даунорубицин во время лечения усиливают нагрузку на сердце.

Сочетания средства с ловастином может привести к развитию острой почечной недостаточности или некроза скелетных мышц.

Условия продажи

Срок годности

От 2 до 3 лет, в зависимости от лекарственной формы.

Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре около суток, в холодильнике – до 6 дней. Если р-р для введения приготовлен на бактериостатической воде, то его нужно использовать в течение 6 часов.

Особые указания

Во время терапии показано обильное питье и переливание крови один раз в 7 дней. Также параллельно рекомендуется принимать Уромитексан.

Лечение данным веществом должно производиться исключительно под контролем врача, который имеет опыт работы с данным препаратом.

Должен строго соблюдаться режим дозирования, нельзя смещать время приема лекарства, удваивать дозировку, если предыдущая таблетка была пропущена.

Перед началом и во время терапии необходимо контролировать показатели крови, уровень ферментов печени, работу почек. Риск развития выраженной лейкопении наиболее вероятен через неделю-12 дней после начала лечения.

Кардиотоксичность проявляется через 4-6 дней терапии. Если уровень лейкоцитов упал ниже 2,5х10^9 на литр, а тромбоцитов – менее 100х10^9 на литр, то лечение необходимо прекратить, пока показатели не восстановятся.

Если после приема препарата наблюдаются лихорадка, кашель, озноб, боли в боку или нижней части спины, проблемы с мочеиспусканием, кровотечения, почернение стула, в моче или кале появляются сгустки крови, необходимо обратиться за помощью к врачу.

Во время терапии рекомендуется осторожно делать маникюр, избегать падений, чистить зубы и использовать зубную нить, избегать контрактов с больными людьми (использовать защитную маску), отсрочить проведение вакцинации.

Лекарство может спровоцировать ложноположительную реакцию на трихофитию, кандидоз, туберкулиновую пробу, паротит.

Новорожденным

Во время приготовления раствора для инъекций для новорожденных детей нельзя использовать в качестве растворителя бензиловый спирт. Может развиться метаболический ацидоз, почечная недостаточность, снижение АД, кровоизлияния в мозг, угнетение функций ЦНС.

С алкоголем

Чтобы снизить риск развития кровотечений, рекомендуется не употреблять алкоголь во время терапии.

Циклофосфан (Cyclophosphan)

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания препарата Циклофосфан
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Циклофосфан
  • Срок годности препарата Циклофосфан
  • Инструкция по медицинскому применению

Фармакологическая группа

  • Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
  • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
  • C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа

Состав и форма выпуска

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит циклофосфамида 200 мг.

Фармакологическое действие

В клетках опухоли под действием фосфатаз распадается с образованием бис-(бетахлорэтил)-амина, обладающего алкилирующим действием, нарушает синтез ДНК , митотическое деление клеток, вызывая их гибель.

Показания препарата Циклофосфан

Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, рак молочной железы, ретикулосаркома, хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, множественная миелома, опухоли Вильмса, костная ретикулосаркома, саркома Юинга, ангиосаркома.

Противопоказания

Кахексия, тяжелая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочные действия

Тошнота, рвота, головная боль, алопеция, лейкопения, тромбоцитопения, боли в мышцах и костях, токсический гепатит, цистит.

Способ применения и дозы

В/в, в/м , внутриплеврально и внутрибрюшинно — по 200 мг ежедневно, по 400 мг — через день или по 600 мг — через 2 дня. Курсовая доза — 8–14 г. Поддерживающие дозы — по 100–200 мг 2 раза в неделю.

Меры предосторожности

В процессе лечения необходим систематический контроль клеточного состава периферической крови.

Условия хранения препарата Циклофосфан

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Циклофосфан

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Элзепам; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату
Элзепам отличие от феназепама За его получение (1974), внедрение (1978) и создание научной основы новой отрасли военной медицины (военная психофармакология)...
Электрические зубные щетки за и против
Какие ершики для чистки брекетов лучше? Обзор популярных и правила использования В период ношения брекетов необходим тщательный уход за полостью...
Электрокардиограмма ЭКГ сердца с расшифровкой в Санкт-Петебурге
Как расшифровать кардиограмму сердца самостоятельно нормы ЭКГ сердца – это исследование его электрической активности. При помощи ЭКГ врач может оценить...
Элоком — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Элоком ® (Elocom ® ) Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Упаковано: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Элоком ®...
Adblock detector