Противопоказания ноотропных препаратов

Противопоказания ноотропных препаратов

Ноотропные препараты: что это такое, список средств нового и предыдущих поколений, обзор эффективности

Н оотропы — это фармацевтические средства, призванные нормализовать обмен веществ в головном мозге, стимулирующие адекватные метаболические процессы в нервных волокнах и тканях.

Эта группа представлена огромным перечнем лекарственных средств самого разного действия. Роднит их одно: способность восстанавливать обмен веществ, способствовать регенерации тканей.

Ноотропы используются в рамках коррекции нормального состояния при хронических заболеваниях церебральных структур, в качестве меры реабилитации после инсульта, также на фоне длительно текущих форм энцефалопатии.

Сфера применения названных препаратов обширна, но самовольный прием недопустим из-за вероятности аллергии, развития непредвиденных явлений.

Механизм влияния на организм

В основе положительного действия лежит группа основных моментов. Обширность таковых напрямую доказывает универсальность фармацевтических средств ноотропного ряда в рамках терапии и профилактики патологических процессов.

Восстановление нормального метаболизма структур головного мозга

Нормализация обмена веществ в головном мозге — основное действие ноотропов. Использование медикаментов предполагает участие как минимум невролога.

Способность стабилизировать обменные процессы позволяет существенно повысить эффективность местного энергообмена без вреда для тканей и структур, достаточно быстро, чтобы иметь вес в рамках реабилитации после инсульта, травм нервных тканей.

В некоторых случаях, например, при патологиях опухолевого типа, новообразованиях мозга, принимать ноотропы нельзя. Возможен ускоренный рост неоплазий и стремительный масс-эффект.

Коррекция мнестических функций

Способности выполнять базовые мыслительные действия, запоминать большие объемы информации, также проводить операции над ними, возможность учиться, познавать новое, усваивать данные.

При множестве заболеваний, вплоть до сосудистой деменции , энцефалопатии и других функции мнестического ряда ослабевают. Затем прогрессивно угасают. Восстановление играет большую роль в коррекции работоспособности.

Стабилизация состояния сознания

Антиастеническое действие основано на возможности ускорять обменные процессы. Ее следует рассматривать как часть ноотропного эффекта, о котором было сказано ранее.

После приема краткого курса препаратов рассматриваемой группы человек становится активнее, способен больше работать, ощущает бодрость.

Такая стимуляция неэффективна, если фактор-провокатор негативного состояния никуда не девается и не корректируется.

Повышение адаптивных возможностей организма пациента

Сопротивляемость стрессовым ситуациям, последствиям психотравмирующих событий. Восстановление проводится по показаниям. Однако использовать препараты можно, в том числе в качестве профилактики патологических процессов.

Стимуляция психических функций, высшей нервной деятельности

Способность устранять проявления депрессии. Использовать ноотропы в качестве препаратов для коррекции психических расстройств не стоит, если речь об основном способе лечения. Но в рамках поддержки базовой терапии с применением специфических антидепрессантов вполне допустимо.

Нужно, однако, учитывать, особенности фармакологического взаимодействия. Некоторые типы препаратов против дистимии, для нормализации настроения усиливают эффект при параллельном применении ноотропов.

Частичное успокоительное действие

По степени и выраженности такового медикаменты группы корректоров обменных процессов не способны сравниться со специализированными наименованиями, транквилизаторами.

Однако в качестве подспорья к основной терапии использовать их вполне возможно. Некоторые препараты для устранения проявлений стресса действуют дольше на фоне параллельного использования ноотропов.

Купирование вегетативной симптоматики

Головокружения, тошноты, проявлений прочего рода. Такой эффект необходим, например, у пациентов, страдающих метеочувствительностью. В рамках коррекции дисфункции центральной нервной системы по причине заболеваний в структуре которых можно обнаружить вегетососудистую дистонию. В этом случае речь о симптоматической мере.

Коррекция признаков паркинсонизма

Ригидности (напряжения) мускулатуры, нарушений работы центральной нервной системы. Полезное действие наблюдается как итог способности влиять на экстрапирамидные структуры, мозжечок, на биохимические процессы в головном мозге.

Улучшение общего энергетического обмена

В мускулатуре и сердечной мышце. Благодаря чему средства названного типа можно использовать как меру стабилизации работы всего тела, это особенно полезно при интенсивных физических нагрузках.

Помимо основных эффектов, ноотропы способны повлиять на уровень глюкозы, восстановить работу иммунитета и т.д. Такие действия выражены в существенно меньшей мере. Потому не могут рассматриваться как основания для назначения наименований в рамках терапии или профилактики.

Классификация

Подразделить ноотропные средства можно по основному действующему веществу. Соответственно называют такие группы фармацевтических средств.

Медикаменты на основе пирролидона

  • Пирацетам. Обладает комплексным действием. Применяется для терапии нарушений церебрального кровотока. Назначение проводится в рамках системных процессов: энцефалопатии, после перенесенного инсульта, транзиторной ишемической атаки и пр.

Хорошо переносится пациентами, редко провоцирует побочные эффекты. Применяется курсами по 10-15 инъекций. Длительный пероральный прием допустим по показаниям.

  • Анирацетам. Принципиальных отличий нет, но встретить его на прилавках аптек сложнее.

Преимущественно это ноотропные препараты, улучшающие питание и кровообращение мозга, в системе.

Полипептиды

  • Церебролизин. Ноотроп нового поколения, используется как универсальное средство в рамках терапии нарушений обменных процессов в головном мозге и реабилитации после инсульта . Обладает комбинированным действием и высокой безопасностью, потому редко провоцирует побочные явления.

  • Кортексин. Аналогичное средство.

Оба производятся на основе фракций, полученных из головного мозга скота.

Фенотропил и аналоги

Мощное лекарственное средство. Считается наиболее активным препаратом в списке ноотропов. Назначается строго по показаниям, при этом универсален в плане полезного эффекта.

Может применяться у пациентов с энцефалопатией. Сосудистой деменцией. Также после перенесенного инсульта, в острую фазу.

В качестве мер профилактики назначается только в том случае, если присутствуют реальные риски опасных патологических явлений.

Средства, подобные по структуре витаминам

Идебенон как основной. Используется строго по показаниям. Преимущественно назначается пациентам с болезнью Альцгеймера, запущенными психическими нарушениями при сосудистой деменции.

Обладает активизирующим, стимулирующим и растормаживающим эффектом. Замедляет прогрессирование когнитивных отклонений.

Предшественники ацетилхолина

Меклофеноксат и его аналоги: Центрофеноксин, Церутил, Ацефен. Существенно отличаются от рассматриваемых медикаментов, но входят в список препаратов ноотропов за счет способности ускорять обменные процессы.

Объективно полезное действие проявляется устранением астении, усталости, коррекцией базовых неврологических функций.

Используются такие медикаменты в основном при хронических отклонениях со стороны церебральных структур (например энцефалопатии). Обладает средней степенью активности, если сравнивать его с Фенотропилом.

Бемитил и аналоги

Помимо собственно ноотропного действия, способен сокращать потребность головного мозга в кислороде. Использование показано в рамках реабилитации после инсульта, также при хронической ишемии церебральных структур .

Аналоги ГАМК

Основное наименование — Фенибут. Мощное фармацевтическое средство, не применяется без назначения врача. Используется в сложных клинических случаях, при неэффективности прочих медикаментов.

Длительный бесконтрольный прием может спровоцировать синдром отмены, зависимость.

Аминокислоты

Глицин. Применяется широко благодаря своей безопасности. Корректирует поведение, устраняет основные симптомы патологических процессов ишемического плана.

Считается сравнительно слабым препаратом, потому и применяется больше как профилактический медикамент.

Нейропептиды

  • Семакс. Стимулирует работу головного мозга, защищает ткани от разрушения.

  • Ноопепт. Дополнительный эффект — купирование тревоги.

Эти средства по характеру и активности напоминают аналоги ГАМК, но действуют мягче.

Ноотропные препараты нового поколения

Список таковых можно определить три средства:

  • Винпоцетин . Основное торговое название — Кавинтон. Быстро и эффективно снимает сонливость, влияет на вегетативные проявления. Действует выборочно, купируя основные симптомы. Применяется длительными курсами.
  • Церебролизин . Описан выше.
  • Модафинил . Строго говоря, не считается чистым ноотропом. Обладает аналептическим, растормаживающим эффектом. Результат стремительный, что обуславливает большое число побочных явлений и опасностей от применения. В то же время, в России и некоторых странах бывшего Союза найти его не удастся. Медикамент запрещен. Приобретение возможно в Украине.

Список ноотропных препаратов нового поколения не столь широкий. В последние годы разработка медикаментов этого типа ведется не активно.

Потребности терапии покрываются теми средствами, которые уже присутствуют на фармацевтических рынках. Они хорошо переносятся, редко вызывают побочные эффекты.

Показания к применению

Основания для применения фармацевтических средств:

  • Интенсивные стрессы. Как было сказано ранее, медикаменты могут использоваться в качестве корректоров состояния при чрезмерном влиянии на ЦНС. Ноотропы способствуют сокращению периода восстановления, лучшей адаптации структур и нервных волокон к негативному воздействию.
  • Психоэмоциональное напряжение. Более интенсивного характера. Вплоть до травмирующего. Препараты рассматриваемого типа ускоряют приспособление, сокращают период реабилитации и выхода из отрицательного аффекта.
  • Снижение работоспособности. Ноотропные медикаменты повышают уровень энергичности, бодрости, потому человек быстрее и продуктивнее трудится на протяжении целого дня. Если не устранить причину повышенной утомляемости эффект будет сохраняться до тех пор, пока человек принимает средства.
  • Поведенческие нарушения. У детей и подростков. Повышенная возбудимость, синдром гиперактивности и дефицита внимания, агрессивность. В качестве корректора использовать ноотропы длительное время нельзя. Это чревато побочными эффектами.
  • Последствия перенесенного запоя. Восстановление после интенсивного потребления спиртного. Абстиненция в том числе. Разумеется, как основные медикаменты использовать психостимуляторы нельзя. Это не возымеет должного эффекта. Необходима комплексная терапия с применением группы наименований, в том числе детоксикационных, солевых растворов, прочих препаратов.
  • Органические отклонения в работе центральной нервной системы. Разных типов.
  • Нарушения сна.
  • Энцефалопатия. Хроническое расстройство мозгового кровообращения . Сопровождается очаговыми неврологическими симптомами, неспособностью нормально выполнять основные функции в повседневной жизни. При длительном существовании дефицит становится постоянным. Прогрессирует с разной скоростью.
Читайте также:  Почему моча стала желтой у женщин основные причины изменения цвета

  • Проблемы в работе ЦНС в результате функциональных факторов.
  • Временные явления. Метеочувствительность, эпизоды вегетососудистой дистонии, кризовые состояния.
  • Ишемический инсульт в острой фазе. Критическое нарушение трофики нервных тканей. Сопровождается распадом, некрозом волокон, клеток, грубыми неврологическими дефектами. Восстановление требует применения группы препаратов. Одних ноотропов будет недостаточно. Подробное описание симптомов предынсультного состояния читайте здесь .

  • Период отклонения работы головного мозга после острого расстройства кровообращения. Реабилитация.
  • Сосудистая деменция.

Противопоказания

У лекарственных средств есть и группа противопоказаний:

  • Непереносимость действующих компонентов препарата. Аллергические реакции. Особенно осторожно нужно принимать медикаменты полипептидного ряда, аминокислоты. Они с большей вероятностью спровоцируют проблемы.
  • Наличие в анамнезе опухолей головного мозга. Потому как ноотропные препараты способны ускорять рост неоплазий. Нужно иметь в виду, что речь идет не только о злокачественных новообразованиях. Ускоренное развитие возможно во всех случаях, кисты в расчет не берутся. Они не способны к пролиферации и увеличению.
  • Поливалентная аллергическая реакция. Непереносимость большой группы лекарственных средств. В таком случае нужно проявить осторожность при выборе, назначении и приеме.

Это примерные перечни. Конкретнее можно уточнить, взглянув в аннотацию к тому или иному наименованию.

Особенности применения препаратов

Есть несколько базовых принципов использования лекарственных средств нейрометаболического ряда:

  • Целесообразность. Ноотропный эффект требуется не всегда, потому перед применением нужно оценить показания и предполагаемый результат от использования. Спрогнозировать возможные побочные эффекты, долгосрочные риски. Сделать это довольно сложно даже опытному врачу.
  • Необходимость участия специалиста. Назначение ноотропных средств — прерогатива невролога.
  • Систематичность. Не имеет смысла принимать лекарства эпизодически. Для достаточного результата требуется использование в течение длительного времени, эффект накопительный, наблюдается по мере дальнейшего приема. Применение курсовое, продолжительное. Но не постоянное, как правило. Необходимы перерывы.
  • Комплексность. Ноотропы, несмотря на эффективность, не способны решать все вопросы терапевтического характера. В ряде ситуаций необходимо применение группы медикаментов для большего результата. Например, нейрометаболические средства используются в системе с цереброваскулярными, противогипертензивными, витаминами и пр. Вопрос решается врачом.
  • Необходимость постоянного контроля. По мере надобности курс пересматривают или же препараты вообще отменяют.

Побочные эффекты

Негативные явления развиваются в результате превышения дозировки или как индивидуальный ответ на применение препарата. Среди наиболее распространенных нежелательных явлений:

  • Аллергические реакции. Различного характера. От незначительной кожной сыпи, крапивницы и до выраженного отека дыхательных путей, приступа бронхиальной астмы, анафилактического шока.
  • Головная боль. Как правило, незначительная. Быстро проходит сама. Локализуется в затылочной, лобной области.
  • Тошнота. Характеризуется эпизодичностью, нестабильностью. Рвотой заканчивается редко. Появляется однократно. Проявления нестабильно.
  • Головокружение.

К счастью, побочные эффекты встречаются сравнительно нечасто. Потому ноотропы можно назвать безопасными препаратами. Хорошо переносимыми всеми категориями пациентов.

Нужно учитывать индивидуальные реакции организма. О спорных состояниях, подозрительных признаках и симптомах стоит сразу же сообщать лечащему специалисту.

В заключение

Рассмотренные ноотропы обладают доказанной эффективностью и используются при нарушениях работы головного мозга, центральной нервной системы. Применять их можно только с разрешения врача и по его назначению.

Невролог определяет дозировку и схему применения. При бесконтрольном использовании добиться положительного эффекта будет крайне сложно.

Клинико-фармакологические подходы к применению ноотропов при неврологических заболеваниях

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: ноотропы, мышление, разум, стремление, деятельность, память, гипоксия, травма, интоксикация, Пикамилон, Фенибут

О чрезвычайной важности препаратов с ноотропным действием свидетельствуют данные о широком распространении их применения – по статистике ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы, и их с полным основанием можно отнести к группе жизненно важных препаратов.

Ноотропы (от греч. noos – мышление, разум и tropos – стремление) оказывают влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшают умственную деятельность. Первый из ноотропов – пирацетам был синтезирован в Бельгии в 1963 г. Термин «ноотропы» впервые был использован в 1972 г. Cornelia Giurgea для описания эффекта введенного на рынок за 2 года до этого пирацетама (1). Однако в дальнейшем этот термин стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные (или познавательные) функции, воздействующих на метаболические процессы в нейронах.

Согласно определению ВОЗ, ноотропы – это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям – гипоксии, травмам, интоксикациям.

В основе действия ноотропов на ЦНС лежат два важнейших эффекта – влияние на интеллектуально-мнестические функции и церебропротекторный эффект (2, 3). Препараты данной группы улучшают функции памяти, восприятия, внимания, мышления, ориентации, повседневную активность, т.е. именно те функции, которые в наибольшей степени подвержены возрастным нарушениям, стрессовым и травматическим воздействиям. В отличие от психостимуляторов мобилизующего типа, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и фармакологической зависимости.

Общепринятой классификации ноотропов в настоящее время не существует. Выделяют ряд классов ноотропных препаратов:

1) нейрометаболические стимуляторы:

  • производные пирролидона – Пирацетам, Оксирацетам, Анирацетам;
  • производные ГАМК – Аминалон (Гаммалон), Пикамилон, Фенибут;
  • производные пантотеновой кислоты – Пантогам;
  • производные пиридоксина – Энцефабол (пиритинол);
  • препараты, содержащие диметиламиноэтанол, – Меклофеноксат, Ацефен, Деанол, Центрофеноксин;
  • препараты, содержащие пептиды и нейроаминокислоты, – Актовегин, Церебролизин, Глицин;
  • витамины Е и В15, фолиевая кислота, янтарная кислота, этиламиносукцинат натрия;
  • энергодающие субстраты – Рибоксин, АТФ;

2) вазотропные препараты – алкалоиды спорыньи, препараты барвинка, ксантины – Винпоцетин, ксантинола никотинат, Трентал, Циннаризин, Инстенон;

3) стимуляторы процессов памяти и обучения:

  • антихолинэстеразные и холиномиметики – Галантамин, холина альфосцерат, Ареколин, Амиридин, Реминил, Ривастигмин;
  • пептидные гормоны – АКТГ и его производные, кортикотропин;
  • эндорфины и энкефалины.

Таким образом, к классу ноотропов относятся лекарственные средства различных фармакотерапевтических групп, тем или иным способом оказывающие влияние на метаболизм нейронов или гипотетически имеющие нейропротективный эффект (2, 4).

Доказано, что ноотропные препараты способны оказывать психостимулирующее, антиастеническое, седативное, антидепрессивное, антиэпилептическое, собственно ноотропное, мнемотропное, адаптогенное, вазовегетативное, антипаркинсоническое, антидискинетическое действие, а также повышают уровень бодрствования и ясность сознания (5, 6).

В настоящее время среди ноотропных препаратов (см. таблицу) отдается предпочтение препарату Энцефабол (пиритинол) как обладающему выраженным клиническим эффектом и оптимальным соотношением стоимость/эффективность, благоприятным профилем безопасности.

Согласно формальным классификационным критериям ноотропов Энцефабол относится к препаратам смешанного типа (нейропротекторам). Однако если исходить из клинико-фармакологических эффектов Энцефабола (прежде всего влияния на интеллектуально-мнестические функции), то данный препарат приближается к истинным ноотропам (рацетамовым производным и холинергическим средствам).

Энцефабол (пиритинол) представляет собой две молекулы витамина B6, связанные дисульфидным мостиком, при этом препарат не обладает какими-либо свойствами, сходными со свойствами витамина В6 (7, 8). Несомненным достоинством и существенным отличием Энцефабола от большинства препаратов, обладающих нейрометаболическим эффектом, является его форма выпуска – не только таблетки, но и суспензия с хорошими органолептическими свойствами, что имеет особую привлекательность в педиатрической практике.

Механизм действия Энцефабола (пиритинола) заключается в его влиянии на энергетический метаболизм клетки (5). Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Под воздействием пиритинола происходит усиление транспорта глюкозы и натрия в нейронах, а также замедление обмена фосфатов между нервной тканью и кровью, осуществляется накопление фосфатов – важнейшего субстрата энергетического обеспечения – в нейронах.

Для того чтобы оценить значение такого сочетания механизмов действия с точки зрения клинической практики, следует помнить, что детерминантным патологическим процессом при ишемии мозга является не недостаток кислорода (играющий только причинную роль), а порождаемый им энергетический дефицит. При этом механическое повышение содержания кислорода в притекаемой к мозгу крови (оксигенация) или резкая вазодилатация не только не улучшают функционирование клеток, а наоборот – усиливают образование свободных радикалов и повреждение митохондриального аппарата нейронов. При наличии достаточного количества АТФ даже в анаэробных условиях митохондрии способны восстанавливать и полноценно осуществлять свою функцию.

Читайте также:  Элениум инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Энцефабол обеспечивает реализацию комплексного нейропротекторного воздействия на основные звенья механизма деградации и гибели нейронов при ишемии тканей головного мозга:

  • стимуляцию внутриклеточного накопления макроэргических фосфатов (АТФ и АДФ);
  • стимуляцию поступления и утилизации глюкозы нейронами;
  • мембранопротекторный антиоксидантный эффект – защиту нейронов от повреждающего действия образующихся при ишемии свободных радикалов (5, 8, 9, 10, 11).

Применение Энцефабола в клинической практике

Доказано, что Энцефабол (пиритинол) восстанавливает холинергический дефект, лежащий в основе когнитивных нарушений при болезни Альцгеймера (12). Toledano A. и Bentura M.L. (13) своими исследованиями показали, что Энцефабол приводит не только к повышению активности ацетилхолинергической системы при умеренно выраженных нарушениях, но и препятствует гибели ацетилхолинергических нейронов. Hartmann H. и соавт. (14) обоснованно считают, что положительный эффект Энцефабола при старении обусловлен его способностью влиять на нейрональные мембраны.

Экспериментальные данные свидетельствуют о влиянии пиритинола (Энцефабола) на серотонинергическую (16), дофаминергическую (17) и ГАМКергическую (18) системы. Энцефабол обладает выраженным нейропротективным эффектом в условиях экспериментальной ишемии и отека головного мозга (15, 19). Положительный эффект препарата связан с его способностью стабилизировать клеточные мембраны нейронов (20). Кроме того, Энцефабол улучшает реологию крови, увеличивает деформируемость и снижает агрегацию эритроцитов, уменьшает количество свободных радикалов (19, 21). Отмечается улучшение когнитивных функций на фоне назначения 600-1200 мг Энцефабола в течение 3 дней (22). Воздействие Энцефабола приводит к улучшению психомоторной активности и скорости психических процессов, повышается толерантность к стрессовым воздействиям, улучшается память и способность к обучению (15, 19). Электроэнцефалограмма фиксирует под влиянием Энцефабола усиление альфа-активности при одновременном снижении медленноволновой активности (23).

Клиническими исследованиями доказан эффект Энцефабола при дисциркуляторной энцефалопатии, связанной с вертебрально-базилярной недостаточностью, а также после перенесенных черепно-мозговых травм (24). Фармакотерапия Энцефаболом уменьшает апатию, увеличивает интерес к окружающему, упорядочивает эмоциональные реакции (18). Возможна комбинация препарата с антидепрессантами (24). Энцефабол применяется при деменции – как первично-дегенеративной (болезнь Альцгеймера), так и сосудистого генеза (19, 26). Препарат положительно влияет на когнитивные и поведенческие функции (26).

После курса терапии Энцефаболом у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, подвергаются частичному регрессу астенические и депрессивные расстройства, речевые нарушения, в меньшей степени восстанавливаются двигательные нарушения (18). Энцефабол с успехом применяется с целью нейропротекции в условиях алкогольной интоксикации и явлениях абстиненции (27). При головной боли напряжения при преобладании депрессивных расстройств и астенических проявлений в комплексной терапии также показано применение пиритинола (Энцефабола) (28).

Пиритинол (Энцефабол) также применяется при неврологических расстройствах у детей, связанных с перинатальным гипоксическим повреждением головного мозга, при дисметаболических и посттравматических энцефалопатиях, задержках и отставаниях психического развития, синдроме дефицита внимания с гиперактивностью у детей (24, 29). Энцефабол находит применение при функциональных неврологических расстройствах, когнитивных нарушениях, трудностях школьного обучения. Энцефабол приводит к повышению устойчивости структур ЦНС к повреждениям, улучшает память и способность к обучению. Крайне важным является нормализация взаимодействия кортикальных структур с субкортикальными отделами, которое нередко лежит в основе патогенеза неврологических расстройств в педиатрической практике (26, 28, 29).

Таким образом, в настоящее время применение Энцефабола наиболее показано при следующих патологиях:

  • деменциях различного генеза (болезнь Альцгеймера, сосудистая и смешанная формы);
  • реабилитационном периоде ишемического инсульта, хронических нарушениях мозгового крово­обращения;
  • энцефалопатиях (атеросклеротическая, посттравматическая, диабетическая, токсическая и другие);
  • последствиях перенесенного энцефалита;
  • астено-депрессивных состояниях;
  • задержке психического развития, церебростеническом синдроме, синдроме дефицита внимания с гиперактивностью у детей, минимальной мозговой дисфункции у детей;
  • хроническом алкоголизме;
  • возрастных нарушениях высшей нервной деятельности, умственной работоспособности и памяти;
  • состоянии хронического стресса, сопровождающемся снижением высших психических функций;
  • синдроме эмоционального выгорания, связанным с хроническим воздействием профессиональных психотравмирующих факторов;
  • различных неврологических синдромах при длительном воздействии профессиональных вредностей и экологических факторов.

Необходимо отметить, что при всех вышеперечисленных показаниях применение Энцефабола соответствует понятию «патогенетическая фармакотерапия», так как его воздействие направлено не на устранение тех или иных симптомов заболевания, а прежде всего на коррекцию основных звеньев патогенеза многочисленных неврологических и психотических заболеваний, связанных с нарушениями метаболизма в тканях мозга (5, 28).

Эффективно применение Энцефабола совместно с другими средствами нейрометаболической терапии (прежде всего с Инстеноном и Актовегином). Применяется при остром нарушении мозгового кровообращения по типу ишемического инсульта (реабилитационный период), дисциркуляторной энцефалопатии, сосудистой деменции (28).

Абсолютным противопоказанием к применению пиритинола является повышенная чувствительность к препарату. Относительные противопоказания – заболевания почек в анамнезе, выраженные нарушения функции печени, выраженные изменения картины периферической крови, острые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка), миастения, пемфигус (5, 28). Известно, что у пациентов с ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов имеет место повышенная чувствительность к соединениям, в состав которых входит SH-группа, в т.ч. к пиритинолу. У этих пациентов имеется риск возникновения реакций повышенной чувствительности, иммунопатологических реакций, а также нарушений вкусовой чувствительности и функции печени. Не следует назначать суспензию Энцефабола пациентам с непереносимостью фруктозы, т.к. в состав препарата входит сорбол. Реакции повышенной чувствительности к препарату могут возникнуть у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину, поскольку последний имеет сходство с пиритинолом по химическому строению (тиоловые группы).

При применении препарата по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно. Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, диарея; редко – потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз). Со стороны ЦНС возможны нарушения сна; редко – повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость. В экспериментальных исследованиях не установлено наличия тератогенного или эмбриотоксического действия пиритинола (28).

Длительность курса терапии Энцефаболом составляет не менее 1 месяца и зависит от степени тяжести и клинической картины заболевания. Энцефабол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата в крови отмечается уже через 30-60 мин. после его приема. Период полувыведения составляет около 4 ч. Для взрослых средняя доза составляет 600 мг/сут. (по 10 мл суспензии 3 р./сут.). Новорожденным Энцефабол назначают с 3 дня после рождения по 20 мг (1 мл суспензии) в сутки в течение месяца, препарат следует давать утром. Детям в возрасте от 2 месяцев дозу увеличивают на 20 мг (1 мл) каждую неделю до тех пор, пока суточная доза не достигнет 100 мг (5 мл суспензии). Детям в возрасте от 1 года до 7 лет назначают в суточной дозе от 50 мг до 300 мг в зависимости от показаний (по 2,5-5 мл суспензии 1-3 р./сут.). Для детей старше 7 лет суточная доза составляет от 50 мг до 600 мг (по 2,5-10 мл суспензии 1-3 р./сут.) (28).

В заключение следует отметить, что многолетний опыт применения препарата Энцефабол в клинической практике позволяет говорить о ведущем месте данного препарата в группе ноотропов и оптимистически оценивать перспективы его дальнейшего использования в неврологической, гериатрической, педиатрической и профпатологической практике.

Фармакологическая группа — Ноотропы

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Ноотропы (греч. noos — мышление, разум; tropos — направление) — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи.

Концепция ноотропных средств возникла в 1963 году, когда бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован и применен в клинике первый препарат этой группы — пирацетам. Последующие исследования показали, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память. Подобно психостимуляторам, препарат повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих им побочных эффектов. В 1972 году К. Giurgea был предложен термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, положительно воздействующих на высшие интегративные функции мозга.

Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия. Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты.

Читайте также:  Спина болит из-за проблем с родными

Ноотропный эффект лекарственного средства может быть как первичным (непосредственное воздействие на нервную клетку), так и вторичным, обусловленным улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции, антиагрегантным и антигипоксическим действием.

Для обозначения веществ этой группы существует ряд синонимов: нейродинамические, нейрорегуляторные, нейроанаболические или эутотрофические средства, нейрометаболические церебропротекторы, нейрометаболические стимуляторы. Эти термины отражают общее свойство препаратов — способность стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях (аноксии, ишемии, интоксикациях, травме и т.д.), возвращая их к нормальному уровню.

После успешного внедрения в лечебную практику пирацетама было синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, в настоящее время находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран: оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам и др. Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали формироваться и другие группы ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические; кроме того, была идентифицирована ноотропная активность у некоторых ранее известных веществ.

Существующие ноотропные препараты могут быть классифицированы следующим образом:

1. Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

3. Производные пиридоксина: пиритинол, Биотредин.

4. Производные и аналоги ГАМК : гамма-аминомасляная кислота (Аминалон), никотиноил-ГАМК (Пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират.

5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

6. Нейропептиды и их аналоги: Семакс.

7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, Биотредин.

8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).

9. Витаминоподобные средства: идебенон.

10. Полипептиды и органические композиты: Кортексин, Церебролизин, Церебрамин.

11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

— корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

— общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин.

— антигипоксанты и антиоксиданты: этилметилгидроксипиридина сукцинат (Мексидол).

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др.).

В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ , белка и РНК . Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют: моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина), холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС), глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

В результате клинических исследований и экспериментов на животных выделен также целый ряд дополнительных механизмов, вносящих свой вклад в ноотропную активность нейрометаболических стимуляторов. Ноотропы оказывают мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран), антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран), антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии) и нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза). Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличение доминирующего пика). Повышение кортикосубкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания».

В спектре фармакологической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:

1. Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

2. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

3. Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).

4. Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

5. Антиастеническое действие (уменьшение выраженности слабости, вялости, истощаемости, явлений психической и физической астении).

6. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

7. Антидепрессивное действие.

8. Седативное/транквилизирующее действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Кроме того, ноотропы влияют на вегетативную нервную систему, способствуют коррекции нарушений при паркинсонизме и эпилепсии.

Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые являются общими для всех ноотропных препаратов, другие присущи только некоторым из них.

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия. Однако в некоторых случаях они могут вызывать беспокойство и расстройство сна. Положительным свойством ноотропов является их малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп и практическое отсутствие побочных действий и осложнений. Следует отметить, что эффекты этой группы развиваются постепенно (как правило, после нескольких недель приема), что обусловливает необходимость назначения их в течение длительного времени.

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные средства применяют при деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера), хронической цереброваскулярной недостаточности, психорганическом синдроме, последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, интоксикации, нейроинфекции, интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме, невротическом и неврозоподобном расстройстве, вегетососудистой дистонии, хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция), для улучшения умственной работоспособности. В детской практике показаниями к назначению ноотропов являются задержка психического и речевого развития, умственная отсталость, последствия перинатального поражения ЦНС , детский церебральный паралич, синдром дефицита внимания. При острых состояниях в неврологической клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина. Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (Фенибут, пантогам), гиперкинезов (Фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, Фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, Фенибут, гинкго билоба), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Последнее десятилетие XX века отмечено высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов. До сих пор продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу. Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, корректируя психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Ссылка на основную публикацию
ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА — Большая Медицинская Энциклопедия
Противокашлевые препараты список лучших средств при влажном и сухом кашле у взрослых и детей На рынке лекарственных средств существует большое...
Противовирусные и антибактериальные капли с антибиотиком
Cochrane Вопрос обзора Мы сравнили различные методы лечения глаз у людей, инфицированных вирусом простого герпеса (ВПГ). Актуальность Герпетическая (ВПГ) инфекция...
Противовирусные препараты при грудном вскармливании — какие можно принимать для кормящих матерей, пр
Инструкция по применению ЭРГОФЕРОН (ERGOFERON) Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки для рассасывания гомеопатические от белого до почти белого цвета,...
Противопоказания для прививки от полиомиелита
Сколько раз делается и от чего ставят прививку против полиомиелита (ОПВ и ИПВ) детям Вакцинация является наиболее эффективным способом профилактики...
Adblock detector