Симдакс Концентрат для приготовления раствора для инфузий инструкция, описание PharmPrice

Симдакс Концентрат для приготовления раствора для инфузий инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по применению СИМДАКС (SIMDAX)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий от желтого, оранжево-желтого до оранжевого цвета, прозрачный.

1 мл 1 фл.
левосимендан 2.5 мг 12.5 мг

Вспомогательные вещества: повидон, лимонная кислота безводная, этанол безводный.

5 мл — флаконы (1) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиотонический препарат, селективный ингибитор ФДЭ3. Левосимендан усиливает чувствительность сократительных белков к кальцию, связываясь с кардиотропонином С кальций-зависимым способом. Левосимендан увеличивает силу сокращений, но не нарушает вентрикулярной релаксации. Кроме того, левосимендан открывает АТФ-чувствительные калиевые каналы в гладких мышцах сосудов, таким образом стимулируя вазодилатацию системных артерий, коронарных артерий и системных вен.

Левосимендан является селективным ингибитором ФДЭ3 in vitro. У пациентов с сердечной недостаточностью положительное инотропное и сосудорасширяющие действие левосимендана приводят к увеличению сократительной силы миокарда и уменьшению преднагрузки и постнагрузки без побочного влияния на диастолическую функцию. Левосимендан активирует пораженный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса.

Исследования фармакодинамики у здоровых добровольцев и у пациентов со стабильной и нестабильной сердечной недостаточностью показали дозозависимый эффект левосимендана при в/в введении в дозе насыщения (от 3 до 24 мкг/кг) и в виде непрерывной инфузии в дозе 0.05-0.2 мкг/кг. По сравнению с плацебо, левосимендан увеличивает минутный объем сердца, ударный объем, фракцию выброса, ЧСС и снижает систолическое и диастолическое давление, давление в конечных капиллярах легких, давление в правом предсердии и ОПСС.

Инфузия препарата увеличивает коронарный кровоток у пациентов в период реабилитации после хирургических операций на коронарных сосудах и улучшает перфузию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти преимущества достигаются без значительного повышения потребления кислорода миокардом. Лечение левосименданом значительно снижает содержание циркулирующего эндотелина-1 у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Это не способствует повышению содержания катехоламина в плазме крови при рекомендованных скоростях инфузии.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левосимендана является линейной в диапазоне терапевтических доз 0.05-0.2 мкг/кг/мин.

Связывание с белками плазмы, главным образом, с альбумином составляет 97-98%. V ss составляет приблизительно 0.2 л/кг. Для метаболитов OR-1855 и OR-1896 связывание с белками составляет 39% и 42% соответственно.

Левосимендан метаболизируется главным образом путем конъюгации до циклических или N-ацетилированных цистеинилглициновых и цистеиновых конъюгатов. Около 5% дозы метаболизируется в кишечнике путем восстановления до аминофенилпиридазинона (OR-1855), который после реабсорбции метаболизируется N-ацетилтрансферазой до активного метаболита OR-1896. Концентрации метаболита OR-1896 несколько выше у лиц с генетически высоким уровнем ацетилирования, по сравнению с теми, уровень ацетилирования которых ниже. Но это не имеет значения для клинического гемодинамического эффекта при рекомендованных дозах.

Клиренс левосимендана составляет приблизительно 3 мл/мин/кг, а T 1/2 — приблизительно 1 ч. 54% дозы выводится с мочой и 44% — с калом. Более чем 95% дозы выводится в течение 1 недели. Незначительные количества в виде неизменного левосимендана ( max метаболитов в плазме достигаются через 2 дня после прекращения инфузии левосимендана. T 1/2 метаболитов составляет 75-80 ч. Активные метаболиты OR-1855 и OR-1896 подлежат конъюгации или почечной фильтрации, и выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика левосимендана была изучена у пациентов с различными степенями нарушений функции почек, при отсутствии сердечной недостаточности. Влияние левосимендана было сходным у пациентов с нарушениями от легкой до умеренной степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в то время как влияние левосимендана, возможно, может быть несколько ниже у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек.

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов с нарушением функции почек свободная фракция левосимендана была слегка увеличена, AUC метаболитов (OR-1855 и OR-1 896) была на 170% выше у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Фармакокинетические эффекты от OR-1855 и OR-1896 у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек ожидаются менее выраженными, чем у пациентов с тяжелой степенью нарушений. Влияние гемодиализа на фармакокинетику левосимендана не определено. В то время как OR-1855 и OR-1896 подвержены диализу, клиренс его низкий (приблизительно 8-23 мл/мин) и общий эффект выведения при 4-часовом сеансе диализа этих метаболитов очень низкий.

Не обнаружено различий фармакокинетики, в т.ч. связывания левосимендана с белками плазмы у пациентов с легкой и умеренной степенью цирроза печени, по сравнению со здоровыми добровольцами. Фармакокинетика левосимендана, OR-1855 и OR-1896 подобна таковой у здоровых добровольцев и у пациентов со средней степенью нарушений функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью), за исключением того, что T 1/2 OR-1855 и OR-1896 несколько увеличен у лиц с умеренной степенью нарушений печени.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей (в возрасте от 3 месяцев до 6 лет) фармакокинетика левосимендана после введения разовой дозы подобна фармакокинетике у взрослых. Фармакокинетика активного метаболита у детей не исследована.

Популяционный анализ не показал влияния возраста, этнического происхождения или пола на фармакокинетику левосимендана. Однако этот же анализ выявил зависимость V d и общего клиренса от массы тела пациента.

Читайте также:  Мир косметики в Орле Статьи

Показания к применению

Режим дозирования

Симдакс предназначен для применения только в специализированных медицинских учреждениях. Препарат можно применять в больницах, где есть необходимое оборудование для контроля и оценки состояния пациента, а также если есть опыт применения инотропных средств.

Симдакс вводят в центральные и периферические вены.

Доза и продолжительность лечения определяются индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и ответом на лечение.

Лечение необходимо начинать с дозы насыщения 6-12 мкг/кг, которую следует вводить в течение не менее 10 мин с последующим беспрерывным введением со скоростью 0.1 мкг/кг/мин. Снижение дозы насыщения до 6 мкг/кг рекомендовано пациентам с сопутствующей в/в терапией сосудорасширяющими и/или инотропными средствами в начале инфузии. Более высокие дозы насыщения вызывают более выраженный гемодинамический ответ, что может сопровождаться кратковременным увеличением частоты побочных реакций. Клинически выраженная реакция пациента на лечение оценивается при введении дозы насыщения или в течение 30-60 мин с момента коррекции дозы.

Если клинический ответ на введение считается чрезмерным (артериальная гипотензия, тахикардия), то скорость введения можно уменьшить до 0.05 мкг/кг/мин или прекратить введение. Если начальная доза хорошо переносится и необходимо усилить гемодинамический эффект, то скорость введения можно увеличить до 0.2 мкг/кг/мин.

Рекомендуемая продолжительность введения при острой декомпенсированной тяжелой хронической сердечной недостаточности составляет 24 ч. После прекращения введения препарата не наблюдалось никаких признаков развития привыкания или феномена обратного эффекта. Гемодинамические эффекты сохраняются, по меньшей мере, 24 ч и могут наблюдаться до 9 дней после прекращения 24-часовой инфузии.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

С осторожностью следует назначать Симдакс пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести, с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести.

Опыт повторного введения препарата ограничен. Опыт введения других вазоактивных средств, включая инотропные средства (за исключением дигоксина) одновременно с левосименданом или после инфузии левосимендана ограничен. Преимущество и риск при одновременном применении необходимо оценивать для каждого отдельного пациента.

Правила приготовления и введения раствора

Перед введением концентрат необходимо развести.

Как и все лекарственные средства для парентерального применения, перед введением необходимо тщательно осмотреть разведенный раствор на наличие твердых частиц и изменение цвета.

Чтобы приготовить раствор для инфузий с концентрацией 50 мкг/мл, смешивают 10 мл концентрата с 500 мл 5% раствора глюкозы. В таблице 1 представлены скорости инфузии для раствора в концентрации 50 мкг/мл для дозы насыщения и поддерживающей дозы.

Масса тела (кг) Доза насыщения вводится не менее 10 мин со скоростью (мл/ч) Скорость поддерживающей инфузии (мл/ч)
доза насыщения
6 мкг/кг
доза насыщения
12 мкг/кг
0.05 мкг/кг/мин 0.1 мкг/кг/мин 0.2 мкг/кг/мин
40 29 58 2 5 10
50 36 72 3 6 12
60 43 86 4 7 14
70 50 101 4 8 17
80 58 115 5 10 19
90 65 130 5 11 22
100 72 144 6 12 24
110 79 158 7 13 26
120 86 173 7 14 29

Чтобы приготовить раствор для инфузий с концентрацией 25 мкг/мл, смешивают 5 мл концентрата с 500 мл 5% раствора глюкозы. В таблице 2 представлены скорости инфузии для раствора в концентрации 25 мкг/мл для дозы насыщения и поддерживающей дозы.

Масса тела
(кг)
Доза насыщения вводится не менее 10 мин со скоростью (мл/ч) Скорость поддерживающей инфузии (мл/ч)
доза насыщения
6 мкг/кг
доза насыщения
12 мкг/кг
0.05 мкг/кг/мин 0.1 мкг/кг/мин 0.2 мкг/кг/мин
40 58 115 5 10 19
50 72 144 6 12 24
60 86 173 7 14 29
70 101 202 8 17 34
80 115 230 10 19 38
90 130 259 11 22 43
100 144 288 12 24 48
110 158 317 13 26 53
120 173 346 14 29 58

Во время хранения концентрат может приобрести оранжевый цвет, но это не означает, что он потерял эффективность. Препарат можно использовать до указанной даты срока годности, если были соблюдены условия хранения.

Хранение и время до применения после разведения не должно превышать 24 ч. Разведение следует проводить в асептических условиях. Ответственность за условия и срок хранения разведенного препарата несет медицинский персонал.

Такие препараты, как фуросемид 10 мг/мл, дигоксин 0.25 мг/мл, тринитроглицерин 0.1 мг/мл можно вводить одновременно с Симдаксом.

Симдакс нельзя смешивать с другими медицинскими препаратами или растворителями, кроме указанных в данном разделе.

Побочные действия

Побочные реакции, которые наблюдались более чем у 1% пациентов, классифицированы по органам и системам органов и частоте возникновения:

  • очень часто (≥10%), часто (1-10%).

Со стороны обмена веществ:

  • часто — гипокалиемия.

Со стороны психики:

  • часто — бессонница.

Со стороны нервной системы:

  • очень часто — головная боль;
  • часто — головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень часто — желудочковая тахикардия, артериальная гипотензия;
  • часто — фибрилляция предсердий, тахикардия, экстрасистолия (в т.ч. желудочковая), сердечная недостаточность, ишемия миокарда. При постмаркетинговом применении очень редко сообщалось о мерцании желудочков у пациентов, которые получали Симдакс.
Читайте также:  Первая помощь при отравлении

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто — тошнота, запор, диарея, рвота.

Лабораторные исследования:

  • часто — снижение уровня гемоглобина.

Противопоказания к применению

  • тяжелая артериальная гипотензия и тахикардия;
  • значительные механические препятствия, влияющие на наполнение желудочков сердца кровью и/или затрудняющие отток крови из них;
  • тяжелое нарушение функции почек (КК Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение Симдакса для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку опыт применения препарата в педиатрии ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая состояние пациента, при котором назначают препарат, нельзя ожидать, что пациент будет способен управлять транспортными средствами или механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • артериальная гипотензия, тахикардия.

Лечение:

  • в клинических исследованиях артериальная гипотензия, вызванная левосименданом успешно корректировалась сосудосуживающими средствами (например, допамином для пациентов с хронической сердечной недостаточностью и эпинефрином/адреналином для пациентов после хирургической операции на сердце). Чрезмерное снижение давления наполнения желудочков сердца может ограничить клинический ответ на Симдакс и может быть скорректировано парентеральным введением жидкости. Высокие дозы левосимендана и инфузии в течение более 24 ч увеличивают ЧСС, иногда они приводят к удлинению интервала QT.

В случае передозировки левосимендана необходимо проводить продолжительный контроль ЭКГ, повторное определение сывороточных электролитов и инвазивный гемодинамический мониторинг. Передозировка левосимендана может привести к повышению концентраций активного метаболита в плазме крови, что в результате может иметь более выраженное и продолжительное влияние на ЧСС, что соответственно, требует продления периода наблюдения.

Лекарственное взаимодействие

Левосимендан следует применять с осторожностью одновременно с другими вазоактивными препаратами для в/в введения, из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии.

В исследовании in vitro показано, что левосимендан взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 из-за его низкой афинности к разным СYР-изоформам.

Выведение активного метаболита OR-1896 не было окончательно оценено. Вследствие возможного взаимодействия может наблюдаться выраженное и продолжительное влияние на сердечный ритм. Длительность этого эффекта может продолжаться более 7-9 дней, что обычно наблюдается после инфузии левосимендана.

Симдакс можно без потери эффективности вводить пациентам, которые принимают бета-адреноблокаторы и дигоксин.

При одновременном приеме изосорбида мононитрата и левосимендана у здоровых добровольцев наблюдалось значительное потенцирование ортостатической гипотензии.

Симдакс в Москве

Инструкция на Симдакс

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
левосимендан 2,5 мг
вспомогательные вещества: повидон для парентерального введения; кислота лимонная безводная для парентерального введения; этанол безводный

во флаконах по 5 или 10 мл; в пачке картонной 1, 4 или 10 флаконов.

Описание

Прозрачный раствор от желтого или оранжево-желтого до оранжевого цвета.

Способ применения и дозы

Только для применения в стационаре! В/в, с помощью инфузии.

Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл следует применять только в разведенном виде.

Приготовление раствора для инфузии и скорость инфузии

Чтобы приготовить раствор для инфузии концентрацией 0,05 мг/мл, следует развести 10 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

В таблице 1 приведена скорость инфузии для нагрузочной и поддерживающей дозы 0,05 мг/мл раствора левосимендана в зависимости от массы тела:

Скорость инфузии для нагрузочной и поддерживающей дозы 0,05 мг/мл Симдакса в зависимости от массы тела

Масса тела, кг Скорость инфузии нагрузочной дозы в течение 10 мин, мл/ч Скорость непрерывной инфузии, мл/ч
6 мкг/кг 12 мкг/кг 0,05 мкг/кг/мин 0,1 мкг/кг/мин 0,2 мкг/кг/мин
40 29 58 2 5 10
50 36 72 3 6 12
60 43 86 4 7 14
70 50 101 4 8 17
80 58 115 5 10 19
90 65 130 5 11 22
100 72 144 6 12 24
110 79 158 7 13 26
120 86 173 7 14 29

Чтобы приготовить раствор для инфузии 0,025 мг/мл, следует развести 5 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

В таблице 2 приведена скорость инфузии для нагрузочной и поддерживающей дозы 0,025 мг/мл Симдакса в зависимости от массы тела:

Скорость инфузии для нагрузочной и поддерживающей дозы 0,025 мг/мл Симдакса в зависимости от массы тела

Масса тела, кг Скорость инфузии нагрузочной дозы в течение 10 мин, мл/ч Скорость непрерывной инфузии (мл/ч)
6 мкг/кг 12 мкг/кг 0,05 мкг/кг/мин 0,1 мкг/кг/мин 0,2 мкг/кг/мин
40 58 115 5 10 19
50 72 144 6 12 24
60 86 173 7 14 29
70 101 202 8 17 34
80 115 230 10 19 38
90 130 259 11 22 43
100 144 288 12 24 48
110 158 317 13 26 53
120 173 346 14 29 58

Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл предназначен только для однократного применения!

Перед инфузией разведенный раствор, как и другие препараты для парентерального применения, следует проверить на наличие посторонних частиц и изменения цвета. При хранении цвет концентрата может измениться на оранжевый, что не сопровождается снижением активности препарата.

Читайте также:  Классификация лимфомы Ходжкина по стадиям (Ann Arbor, 1971)

Инфузию можно проводить через периферические или центральные вены. Дозу и длительность лечения подбирают индивидуально с учетом клинического состояния больного и терапевтического эффекта.

Лечение начинают с нагрузочной дозы 6–12 мкг/кг, которую вводят в течение 10 мин (см. табл. 1 и 2). Затем проводят непрерывную инфузию со скоростью 0,1 мкг/кг/мин. Более низкая доза — 6 мкг/кг — рекомендуется пациентам, получающим сопутствующую в/в терапию вазодилататорами и/или инотропными средствами. Назначение более высокой нагрузочной дозы — 12 мкг/кг — будет сопровождаться более сильным гемодинамическим эффектом, но при этом не исключено, что частота преходящих побочных эффектов также увеличится.

Реакцию пациента на терапию оценивают при введении нагрузочной дозы или в течение 30–60 мин после корректировки дозы или в зависимости от клинической картины.При выраженных изменениях показателей гемодинамики (артериальная гипотензия, тахикардия) следует снизить скорость инфузии до 0,05 мкг/кг/мин или прекратить инфузию. При хорошей переносимости начальной дозы и необходимости более выраженного гемодинамического эффекта скорость инфузии можно увеличить до 0,2 мкг/кг/мин.

Рекомендуемая длительность инфузии составляет 24 ч. После прекращения инфузии Симдакса признаков развития толерантности или синдрома отмены выявлено не было.

Гемодинамические эффекты наблюдаются в течение, по крайней мере, 24 ч и могут сохраняться в течение 9 дней после завершения 24-часовой инфузии.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек. Симдакс следует применять с осторожностью у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Его не следует вводить больным с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина 9 балов по классификации Чайлд- Пью).

Дети. Симдакс не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Опыт повторных инфузии Симдакса и его применения в комбинации с другими инотропными средствами (за исключением дигоксина) ограничен.

Совместимость. Одновременно с Симдаксом можно вводить: фуросемид (10 мг/мл); дигоксин (0,25 мг/мл); нитроглицерин (0,1 мг/мл).

Симдакс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Симдакс (Simdax)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Форма выпуска

Способ применения и дозы

Только для применения в стационаре! В/в, с помощью инфузии.

Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл следует применять только в разведенном виде.

Приготовление раствора для инфузии и скорость инфузии

Чтобы приготовить раствор для инфузии концентрацией 0,05 мг/мл, следует развести 10 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Чтобы приготовить раствор для инфузии 0,025 мг/мл, следует развести 5 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл предназначен только для однократного применения!

Перед инфузией разведенный раствор, как и другие препараты для парентерального применения, следует проверить на наличие посторонних частиц и изменения цвета. При хранении цвет концентрата может измениться на оранжевый, что не сопровождается снижением активности препарата.

Инфузию можно проводить через периферические или центральные вены. Дозу и длительность лечения подбирают индивидуально с учетом клинического состояния больного и терапевтического эффекта.

Лечение начинают с нагрузочной дозы 6–12 мкг/кг, которую вводят в течение 10 мин (см. табл. 1 и 2). Затем проводят непрерывную инфузию со скоростью 0,1 мкг/кг/мин. Более низкая доза — 6 мкг/кг — рекомендуется пациентам, получающим сопутствующую в/в терапию вазодилататорами и/или инотропными средствами. Назначение более высокой нагрузочной дозы — 12 мкг/кг — будет сопровождаться более сильным гемодинамическим эффектом, но при этом не исключено, что частота преходящих побочных эффектов также увеличится.

Реакцию пациента на терапию оценивают при введении нагрузочной дозы или в течение 30–60 мин после корректировки дозы или в зависимости от клинической картины.При выраженных изменениях показателей гемодинамики (артериальная гипотензия, тахикардия) следует снизить скорость инфузии до 0,05 мкг/кг/мин или прекратить инфузию. При хорошей переносимости начальной дозы и необходимости более выраженного гемодинамического эффекта скорость инфузии можно увеличить до 0,2 мкг/кг/мин.

Рекомендуемая длительность инфузии составляет 24 ч. После прекращения инфузии Симдакса признаков развития толерантности или синдрома отмены выявлено не было.

Гемодинамические эффекты наблюдаются в течение, по крайней мере, 24 ч и могут сохраняться в течение 9 дней после завершения 24-часовой инфузии.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек. Симдакс следует применять с осторожностью у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Его не следует вводить больным с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина 9 балов по классификации Чайлд- Пью).

Дети. Симдакс не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Опыт повторных инфузии Симдакса и его применения в комбинации с другими инотропными средствами (за исключением дигоксина) ограничен.

Совместимость. Одновременно с Симдаксом можно вводить: фуросемид (10 мг/мл); дигоксин (0,25 мг/мл); нитроглицерин (0,1 мг/мл).

Ссылка на основную публикацию
СИМВАСТАТИН таблетки — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания — Здоровье
Симвастатин Инструкция по применению Фармакологические свойства Препарат Симвастатин относится к гиполипидемическим средствам, получаемым с использованием современных технологий методом ферментирования высших...
Силикоз симптомы и лечение болезни легких
Хруст легких и песок в груди. Переболевшие COVID-19 рассказали о симптомах и лечении Юлия Булыгина Жительница Зеленограда Евгения рассказала изданию,...
Силимарин Сандоз состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Силимарин: состав и свойства, способ применения, дозировка Препарат «Силимарин» относится к гепатопротекторным средствам. Его получают из семян расторопши, в которых...
Симдакс Концентрат для приготовления раствора для инфузий инструкция, описание PharmPrice
Инструкция по применению СИМДАКС (SIMDAX) Форма выпуска, состав и упаковка Концентрат для приготовления раствора для инфузий от желтого, оранжево-желтого до...
Adblock detector